Хинин

Побочные эффекты

Хинин может вызывать непредсказуемые серьезные и опасные для жизни реакции со стороны крови и сердечно-сосудистой системы, включая низкое количество тромбоцитов и гемолитико-уремический синдром / тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру (HUS / TTP), синдром удлиненного интервала QT и другие серьезные сердечные аритмии, включая torsades de pointes , черную лихорадку , диссеминированное внутрисосудистое заболевание. коагуляция , лейкопения и нейтропения . У некоторых людей, у которых из-за хинина развился ТТП, развилась почечная недостаточность . Он также может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, крапивницу , серьезные кожные высыпания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз , ангионевротический отек , отек лица, бронхоспазм , гранулематозный гепатит и зуд.

Наиболее распространенные побочные эффекты включают группу симптомов под названием cinchonism , которая может включать в себя головную боль, вазодилатацию и потливость, тошнота, шум в ушах , нарушения слуха, головокружение или головокружение, помутнение зрения, и нарушения в восприятии цвета. Более тяжелый синхонизм включает рвоту, диарею, боль в животе, глухоту, слепоту и нарушения сердечного ритма. Цинхонизм гораздо реже встречается при пероральном приеме хинина, но пероральный хинин плохо переносится (хинин очень горький, и у многих людей будет рвота после приема таблеток хинина). Другие препараты, такие как Фансидар ( сульфадоксин с пириметамином ) или Маларон ( прогуанил с атоваквоном ), часто используются, когда требуется пероральная терапия. Этилкарбонат хинина не имеет вкуса и запаха, но коммерчески доступен только в Японии. При пероральном приеме хинина не требуется мониторинг уровня глюкозы в крови, электролитов и сердечного ритма.

Хинин имеет разнообразные нежелательные взаимодействия с многочисленными лекарствами , отпускаемыми по рецепту , например, усиливая антикоагулянтный эффект варфарина .

Меры предосторожности вещества Хинин

Перед в/в введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, т.к. при наличии идиосинкразии к хинину в условиях в/в ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать в/в введения.

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При в/м введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

Несколько веков назад хинин в виде молотого порошка был ввезён в Европу. Учёные сразу же оценили полезные свойства этого, нового для того времени, препарата. Он был незаменим для облегчения симптомов малярии, которую в те времена нельзя было победить другими доступными средствами. Немного позже его стали применять практически во всех сферах медицины. Благодаря положительным свойствам из него создали множество комбинаций лекарственных препаратов.

Что такое хинин и где содержится это вещество? Как действует и есть ли от него польза? При каких заболеваниях его назначают? Есть ли побочные эффекты и можно ли отравиться им? Почему в наше время его практически не используют и где оно всё ещё применяется? — давайте это выясним.

Общество и культура

Естественное явление

Кора Remijia содержит 0,5–2% хинина. Кора дешевле коры хинного дерева . Благодаря интенсивному вкусу, его используют для приготовления тонизирующей воды .

Регулирование в США

С 1969 по 1992 год Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) получило 157 сообщений о проблемах со здоровьем, связанных с употреблением хинина, в том числе 23, приведших к смерти. В 1994 году FDA запретило продажу безрецептурного хинина для лечения ночных судорог ног. С этой целью компания Pfizer Pharmaceuticals продавала торговую марку Legatrin. Также продается как Softgel (SmithKlineBeecham) как Q-vel. Врачи могут по-прежнему прописывать хинин, но FDA приказало фирмам прекратить продажу неутвержденных лекарственных препаратов, содержащих хинин. FDA также предупреждает потребителей об использовании хинина не по назначению для лечения судорог ног. Хинин одобрен для лечения малярии, но также обычно назначается для лечения судорог ног и подобных состояний. Поскольку малярия опасна для жизни, риски, связанные с использованием хинина, считаются приемлемыми при использовании для лечения этого недуга.

Хотя Легатрин был запрещен FDA для лечения судорог ног, производитель лекарств URL Mutual представил хининсодержащий препарат под названием Qualaquin. Он продается как средство от малярии и продается в США только по рецепту. В 2004 году CDC сообщил только о 1347 подтвержденных случаях малярии в Соединенных Штатах.

Порошок графини

«Июньским днем 1631 года от Р.Х. колокола всех церквей Лимы зазвонили похоронным звоном. Дон Луис Фернандес де Кабрера, граф Чинчон, вице-король королевства Перу по милости Его Величества Фелипе IV прибыл в Лиму в январе 1629 года со своей прекрасной молодой женой доньей Леонорой, которая вскоре после этого почувствовала приступы лихорадок, которые называются терцианскими и которые, как считают инки, обычны для долины реки Римак…».

«“…Спаси ее, о Боже! Чудо, Господи! Чудо!” — “Графиня будет спасена, господин”,—ответил голос у двери комнаты. Вице-король удивленно повернул голову. В дверях стоял священник, сын Игнатия Лойолы, который произнес эти утешительные слова. Граф Чинчон склонился перед иезуитом. Последний продолжил: “Я хочу видеть вице-королеву. Ваша светлость должны иметь веру, и Бог сделает все остальное”. Вице-король подвел священника к постели умирающей королевы. А месяц спустя во дворце состоялся большой бал, посвященный выздоровлению доньи Леонор. Так были обнаружены противолихорадочные свойства коры хининового дерева…».

«…Охваченный лихорадкой индеец из долины Лоха по имени Педро де Лейва пил, чтобы утолить жажду, воду из ручья, на берегах которого росли несколько хинных деревьев. Спасенный, он рассказал об этом, давая другим людям с такой же болезнью пить из кувшинов с водой, в которые он поместил кору деревьев. Со своим открытием он отправился в Лиму и сообщил о нем иезуиту, который, совершив счастливое исцеление вице-королевы, оказал человечеству лучшую услугу, чем монах, который изобрел порох».

Это три цитаты из новеллы Рикардо Пальмы «Порошок графини» в октябрьском номере иллюстрированного столичного журнала El Correo del Peru за 1872 год. Рикардо Пальма — известный в Перу писатель и ученый, его именем называют школы и университеты, а портрет печатают на перуанских банкнотах. Помнит в Перу Рикардо Пальму ученый и неученый народ в основном за его «Tradiciones peruanas» («Перуанские предания»), охватывающие всю историю страны с ее ранней колонизации.

Написаны они в жанре исторической литературы, где исторические факты сильно разбавлены авторской фантазией. Они часто переиздаются как в адаптированном виде для детей, так и в исходном варианте для взрослых. Всего перуанских преданий у Рикардо Пальмы набралось на десять томов, которые выходили с 1872 по 1910 год, а новелла «Порошок графини» была одним из первых его «перуанских преданий». В силу жанра этот рассказ, с точки зрения ученого-историка, переполнен анахронизмами, но строгого следования исторически достоверным фактам писатель не ставил, он лишь фиксировал народный вариант родной истории.

Потому глупо умничать и указывать на то, что его прекрасную молодую жену Леонору на самом деле звали Аной де Осорио. И что еще до назначения мужа вице-королем перуанских королевств Новой Кастилии и Нового Толедо она умерла в Испании, кстати, вполне вероятно, от малярии. Что в Перу Луис Херонимо Фернандес де Кабрера Бобадилья Серда и Мендоса, четвертый граф Чинчон, прибыл со второй женой Франциской Энрикес де Ривера, которая тоже умерла (и тоже, возможно, от малярии), но в 1541 году в Картахене на обратном пути на родину с мужем. Его в порядке ротации заменили на нового вице-короля. Что во время пребывания в Лиме графиня малярией не болела, а вот ее муж в легкой форме болел, но хинином не лечился.

Это стало доподлинно известно историкам, когда в 1930 году в Генеральном архиве Индий в Севилье аргентинский историк Хосе Торре Ривельо нашел рукопись под названием «Diario de Lima de Juan Antonio Suardo» (1629–1639), а перуанский профессор-иезуит Рубен Варгас Угарте ее исследовал и опубликовал в 1936 году. Это был дневник придворной жизни в Лиме, который вице-король Луис де Кабрера велел вести доктору Хуану Антонио Скуардо и записывать в него все события, чтобы потом можно было отчитаться по возвращении в Мадрид за любую мелочь, которую можно позабыть.

Улыбку вызывает и сын Игнатия Лойолы, явившийся графу предвестником чудесного исцеления его супруги. У Лойолы, который родился в 1491 году, возможно, был сын, и даже не один, молодость у него была бурная, но в 1631 году в Лиме мог быть в лучшем случае его внук, а скорее правнук. Понятно, что слово «сын» в данном случае употреблялось в переносном смысле «духовного сына» генерала ордена Иисуса Игнатия Лойолы.

Отравление хинином

Любой препарат при неправильном употреблении может вызвать симптомы интоксикации или отравления. Хинин тоже в числе тех, с дозой которого не нужно шутить. При незначительном увеличении количества или кратности приёма он вызовет слабость, головокружение, тошноту.

Необоснованное самостоятельное увеличение дозы препарата напоминает иногда синдром отмены алкоголя или другого сильнодействующего вещества.

тремор

Симптомы отравления хинином, следующие:

Чаще отравление наблюдается при самостоятельном увеличении дозы препарата или при введении инъекционных форм лекарства. Смертельная доза хинина — около 10 грамм.

Первая помощь при отравлении

Лечение отравления хинином — задача врачей реанимации, так как со многими симптомами нельзя справиться доступными подручными средствами. Неправильно оказанная или несвоевременная помощь может привести к тяжёлым последствиям. При подозрении на отравление данным алкалоидом следует незамедлительно вызвать скорую помощь или самостоятельно доставить пострадавшего до ближайшей больницы.

В больших количествах хинин — это сильнодействующее вещество. Его нельзя полностью нейтрализовать, приняв обычные препараты для промывания желудка. Лечение отравления этим алкалоидом нужно проводить только лишь в стационаре.

До приезда скорой можно попытаться оказать первую помощь:

  • промыть желудок обычной водой, после чего дать пострадавшему выпить активированного угля — 1 таблетка на 10 кг веса;
  • после промывания верхних отделов пищеварительной системы можно сделать очистительную клизму или дать слабительное на случай, если препарат был выпит давно.

Первая помощь медработников при отравлении препаратом заключается в симптоматическом лечении:

  • при резком снижении артериального давления назначают кофеин;
  • во время появления судорог показано введение диазепама;
  • с целью проведения детоксикации вводят внутривенно раствор натрия хлорида и другие солевые препараты;
  • при нарушении функции дыхания показана искусственная вентиляция лёгких.

Вреден или нет хинин? — он опасен не более чем любой другой препарат. Неумелое обращение даже с безобидными веществами всегда приведёт к негативным последствиям. И хотя этот алкалоид условно можно отнести к категории сильнодействующих для организма человека — он в своё время спас не одну жизнь. Нет отрасли медицины, где бы в прошлом это лекарство ни использовали. Сегодня его применяют в качестве резервного препарата в борьбе с малярией, а также в пищевой промышленности для изготовления напитков.

Аналоги лекарства на фармацевтическом рынке

Если пациенту запрещается употребление Хинина по каким-либо причинам, то ему делают назначение аналогов традиционного лекарства.

У препарата Хинин существуют различные аналоги

К наиболее эффективным из них относят:

  • Нимид, выпуск которого осуществляется в гранулах, таблетках и суспензии. Данное лекарственное средство является высокоэффективным в устранении лихорадки.
  • Панадол экстра, который широко применяется в виде жаропонижающего медикаментозного препарата. С помощью данного традиционного лекарства также производится лечение головных и мышечных болей и болевых синдромов, которые имеют различную этиологию.
  • Кетонал, с помощью которого осуществляется лечение тендинитов, артритов, бурситов, спондилоартритов, подагры, болевых синдромов.
  • Тантум верде, с помощью которого осуществляется лечение болезней ротовой полости, которые имеют инфекционно-воспалимтельный характер. Наиболее часто традиционное лекарство применяется при кандидозе, глоссите, фарингите, гингвите, ангине, парадонтозе, тонзилитте и т.д.
  • Ревангил, который является раствором и широко применяется для проведения инъекций. С применением данного традиционного лекарства купируется болевой синдром, снижается температура тела.  Традиционное лекарство может выступать вспомогательным анальгезирующим средством.
  • Брал, с помощью которого производится устранение умеренного болевого синдрома. Лекарственное средство широко применяется для устранения заболеваний острого характера.

Хинин характеризуется наличием большого количества аналогов. Это позволяет медикам заменить лекарственное средство в период лечения пациентов при наличии противопоказаний.

Использует

Медицинский

С 2006 г. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) больше не рекомендует хинин в качестве средства лечения малярии первой линии, поскольку существуют другие вещества, которые столь же эффективны с меньшим количеством побочных эффектов. Они рекомендуют использовать его только тогда, когда недоступны. Хинин также используется для лечения волчанки и артрита .

Хинин часто назначают как по прямому назначению лечения время , но это стало менее распространенным в связи с предупреждением от США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) , что такая практика ассоциируется с опасными для жизни побочных эффектов.

Доступные формы

Хинин является основным амином и обычно поставляется в виде соли. Различные существующие препараты включают гидрохлорид , дигидрохлорид, сульфат , бисульфат и глюконат . В Соединенных Штатах сульфат хинина коммерчески доступен в таблетках по 324 мг под торговой маркой Qualaquin.

Все соли хинина можно вводить перорально или внутривенно (в / в); хинина глюконат также можно вводить внутримышечно (IM) или ректально (PR). Основная проблема ректального введения заключается в том, что доза может быть выведена до того, как она полностью абсорбируется; на практике это исправляется введением дополнительной половины дозы. Ни один инъекционный препарат хинина не лицензирован в США; вместо него используется хинидин .

Основание хинина в различных солях
Имя Эквивалентность оснований хинина
Основа хинина 100 мг
Бисульфат хинина 169 мг
Дигидрохлорид хинина 122 мг
Хинина глюконат 160 мг
Хинина гидрохлорид 111 мг
Дигидрат сульфата хинина [(хинин) 2 H 2 SO 4 ∙ 2H 2 O] 121 мг

Напитки

Тонизирующая вода , при обычном свете и ультрафиолете « черный свет ». Из-за содержания хинина в тонизирующей воде он флуоресцирует в черном свете.

Хинин является ароматическим компонентом миксеров для тонизирующей воды и горького лимона . На пистолете с газировкой за множеством решеток тоник обозначен буквой «Q», обозначающей хинин.

Согласно традиции, из-за горького вкуса противомалярийного тоника из хинина, британские колонисты в Индии смешали его с джином, чтобы сделать его более аппетитным, создав таким образом коктейль из джина с тоником , который все еще популярен сегодня.

Во Франции хинин входит в состав аперитива, известного как хинкина , или «Cap Corse», и винного аперитива Dubonnet . В Испании хинин (также известный как «перуанская кора» из-за его происхождения из местного хинного дерева) иногда добавляют в сладкое вино Malaga , которое затем называют «Malaga Quina» . В Италии традиционное ароматное вино с хинина и местных трав подается в качестве дижестива . В Шотландии компания AG Barr использует хинин в качестве ингредиента газированного напитка с кофеином Irn-Bru . В Уругвае и Аргентине хинин входит в состав тонизирующей воды PepsiCo под названием Paso de los Toros . В Дании, он используется в качестве ингредиента в газированных спортивный напиток Faxe Конди сделал Royal Unibrew .

В качестве ароматизатора в напитках содержание хинина ограничено до менее 83 частей на миллион в США и 100 мг / л в Европейском союзе.

Хинин (и хинидин ) используются в качестве хирального фрагмента для лигандов, используемых в асимметричном дигидроксилировании по Шарплессу, а также для множества других хиральных основных цепей катализатора. Из-за его относительно постоянного и хорошо известного квантового выхода флуоресценции хинин используется в фотохимии в качестве общего стандарта флуоресценции .

Побочные действия

Когда медицина только развивалась и не было достаточно средств лечения тяжёлых недугов, получение хинина можно было сравнить с открытием антибиотиков. Влияние на сердце, нервную систему, снижение температуры и обезболивание — все эти лечебные эффекты от применения хинина были раньше весьма востребованы. Лекарство было незаменимым ещё несколько десятилетий назад, но сейчас ситуация резко изменилась.

Хинин в медицине сейчас используется редко, так как после его применения наблюдается много побочных эффектов.

  1. Если передозировать с любым успокоительным препаратом, то он вызывает угнетение нервной системы. Хинин не исключение — оглушение, головная боль и головокружение грозят любому, кто примет его слишком много.
  2. Препараты хинина при длительном использовании вызывают шум или даже звон в ушах, нарушение зрения.
  3. Антиаритмический эффект иногда не действует, так как само лекарство приводит к учащённому сердцебиению и другим видам нарушения ритма сердца.
  4. Возможно, развитие анемии.
  5. В ответ на регулярное применение хинина в организме человека развивается воспаление печёночной ткани — медикаментозный гепатит.
  6. Ещё одни серьёзные побочные эффекты хинина — головокружение и сильная длительная депрессия.
  7. Его использование может привести к выраженной аллергии. Она проявляется от покраснения участка кожи до выраженной крапивницы или даже анафилактического шока.
  8. Лекарства на основе хинина отрицательно влияют на желудочно-кишечный тракт. Неправильная доза или длительное применение может вызвать тошноту, рвоту, послабление стула и боль в животе по ходу кишечника.

Выраженные побочные эффекты после применения хинина привели к постепенному запрету на использование препарата. И хотя в наше время в некоторых источниках можно встретить рекомендации по применению — на практике о нём стараются забыть.

Способы промышленной добычи компонента

Современная наука располагает 2 возможными вариантами: биологическим и синтетическим.

Биологический способ

С хинного дерева удаляют кору, затем ее вымачивают несколько суток в емкости с холодной фильтрованной водой

Важно, чтобы в жидкости не было вредных компонентов или дополнительных примесей, поскольку это может повлиять на итоговый результат. После вымачивания в емкость добавляют известковое молоко

Полученную жидкость фильтруют, затем выпаривают. После несложных манипуляций жидкость превращается в некий сироп жидкой консистенции. Из этого сиропа естественным образом выделяется кристаллизованная хинно-кальциевая соль. На кристаллы воздействуют щавелевой кислотой, после чего они меняют агрегатное состояние на жидкое. Из полученной жидкости выпаривают хинную кислоту, помещают в специальную емкость и дают застыть. После охлаждения вещество снова возвращается в состояние чистых кристаллов (без дополнительных «ненужных» соединений).

Известковое молоко (гидроксид кальция) – химическое вещество в виде белого порошка. Элемент выполняет связующую функцию и выступает основой для приготовления бетона, бордоской жидкости (раствор медного купороса), пищевых добавок, грунтовых удобрений, побелки помещений, средств для дезинфекции ротовой полости. Также известковое молоко способно снижать уровень жесткости воды.

Лучшие материалы месяца

  • Коронавирусы: SARS-CoV-2 (COVID-19)
  • Антибиотики для профилактики и лечения COVID-19: на сколько эффективны
  • Самые распространенные «офисные» болезни
  • Убивает ли водка коронавирус
  • Как остаться живым на наших дорогах?

Синтетический способ

Синтетический способ более простой и быстрой. Органическая кислота выделяется при гидролизе хлорогеновой кислоты.

Гидролиз – процесс распада сложного вещества под воздействием жидкостей.

В ходе гидролиза получаем синтетическую хинную кислоту, характеристики которой идентичны органической. Вещество способно растворяться в жидкостях. Под воздействием холодной воды вещество растворяется моментально, а вот растворение в спирте, эфире или горячей жидкости займет неопределенное количество времени. Точка плавления кислоты – 160°C, при нагреве до 220°C компонент превращается в хинин.

Хинин – белый порошок, получаемый из коры хинного дерева. Используется в качестве медикаментозного средства. Обладает ярко выраженным горьким вкусом и специфическим запахом.

Больше свежей и актуальной информации о здоровье на нашем канале в Telegram. Подписывайтесь: https://t.me/foodandhealthru

Автор статьи:

Тедеева Мадина Елкановна

Специальность: терапевт, врач-рентгенолог, диетолог.

Общий стаж: 20 лет.

Место работы: ООО “СЛ Медикал Груп” г. Майкоп.

Образование: 1990-1996, Северо-Осетинская государственная медицинская академия.

Другие статьи автора

Будем признательны, если воспользуетесь кнопочками:

Описание

Хинные растения принадлежат к семейству Rubiaceae и представляют собой большие кусты или небольшие деревья с вечнозеленой листвой, вырастающие от 5 до 15 м (от 16 до 49 футов) в высоту. Эти листья супротивные, округленные до ланцетных, и 10-40 см в длину. Эти цветы белые, розовые или красные, и производятся в терминальной метелке . Плод небольшая капсула , содержащая многочисленные семена . Ключевым признаком рода является то, что цветки имеют слегка опушенные лепестки венчика. Колено Cinchoneae включает в себя роды Cinchonopsis , Jossia , Ladenbergia , Remijia , Stilpnophyllum и Ciliosemina . В Южной Америке естественные популяции видов хинного дерева имеют географически отличное распространение. В течение XIX века введение нескольких видов в культивирование в одних и тех же районах Индии и Явы английской и голландской Ост-Индской компанией, соответственно, привело к образованию гибридов .

Карл Линней описал род на основе вида Cinchona officinalis , который встречается только в небольшом регионе Эквадора и не имеет большого медицинского значения. Позже было описано и названо в роду почти 300 видов, но при пересмотре рода в 1998 г. было идентифицировано только 23 различных вида.

Биологические эффекты хинина [ править | править код ]

Хинин оказывает сложное и многостороннее действие на организм человека и животных. Оказывает антиаритмическое действие, замедляет проводимость, снижает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы и одновременно оказывает слабое атропиноподобное действие. Относится к антиаритмическим средствам Іа класса. По антиаритмической активности хинин, однако, уступает своему изомеру хинидину и даёт больше побочных эффектов. Поэтому в качестве антиаритмического средства хинин в настоящее время полностью вытеснен хинидином.

Хинин обладает чрезвычайно горьким вкусом, и, как многие горечи (например, экстракты из полыни или кофеин, стрихнин), при приёме внутрь увеличивает секрецию желудочного сока и стимулирует аппетит. Понижает температуру тела, угнетая терморегулирующий центр гипоталамуса. Ранее [ уточнить ] его широко применяли как жаропонижающее и как стимулятор аппетита. В наше время, в связи с наличием эффективных жаропонижающих средств и мощных стимуляторов аппетита, хинин практически перестал употребляться в обоих качествах.

Хинин снижает возбудимость ЦНС и оказывает умеренное неспецифическое седативное (успокаивающее) действие, благодаря чему его в средние века и даже в начале XX века достаточно широко применяли в различных комбинациях с бромидами, успокаивающими травами типа валерианы, пустырника, боярышника при «нервном истощении».

Хинин оказывает неспецифическое анальгезирующее действие, особенно выраженное при головной боли, и потенцирует (усиливает) действие наркотических и ненаркотических анальгетиков. Благодаря этому, он достаточно широко применялся ранее в составе некоторых готовых лекарственных комбинаций при головной боли — например, до сих пор выпускаются готовые таблетки «анальгин с хинином».

Хинин тормозит размножение бесполых эритроцитарных форм малярийного плазмодия, что позволяет применять его при малярии. Но и в этом качестве он сегодня применяется редко, так как появились более эффективные и безопасные синтетические противомалярийные средства, в том числе воздействующие на тканевые, «спящие» формы малярийного плазмодия, и на его половые формы, продолжающие своё развитие в организме комаров. Вместе с тем хинин порой бывает эффективен при формах малярии, устойчивых, например, к хлорохину.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector